Пентоксифиллин
Препарат для сосудов
Пентоксифиллин, также известный под торговым названием Трентал, используется для улучшения кровообращения, в основном в сосудистой медицине и неврологии. Это синтетическое соединение из группы ангиопротекторов является производным метилксантина, структурно родственным кофеину и теофиллину.
Его назначают при лечении различных циркуляторных расстройств, включая заболевания периферических артерий (например, перемежающаяся хромота), варикозное расширение вен, осложнения диабета, последствия атеросклероза и инсульта.
Прежде чем начать терапию пентоксифиллином, необходимо получить консультацию врача и провести медицинское обследование.
Пентоксифиллин известен с 1970-х годов и широко используется благодаря своему гемореологическому действию. Препарат способен снижать вязкость крови, повышать эластичность кровяных клеток и улучшать оксигенацию тканей организма.
Наиболее распространенные показания к применению пентоксифиллина:
- Перемежающаяся хромота, вызванная заболеванием периферических артерий, облитерирующим тромбоангиитом или другими заболеваниями сосудов. Препарат помогает облегчить симптомы (боль при ходьбе, судороги, усталость ног) и повысить переносимость физических нагрузок.
- Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз церебральных артерий, сосудистая деменция, восстановление после инсульта. Препарат улучшает микроциркуляцию мозга, потенциально улучшая когнитивные функции и снижая риск дальнейших ишемических событий.
- Сосудистые осложнения диабета: диабетическая микроангиопатия, нейропатия, нефропатия и ретинопатия. Помогает снизить риск ишемии тканей и образования трофических язв, особенно при синдроме диабетической стопы.
- Варикозное расширение вен и хроническая венозная недостаточность, сопровождающиеся отеками ног, болью и изменениями кожи. Назначают в рамках комплексного лечения наряду с компрессионной терапией, склеротерапией или хирургическими процедурами.
- Послеоперационный период у пациентов с риском сосудистых осложнений, тромбоза, воспаления и замедленной регенерацией тканей.
- Аллергия: пациентам с гиперчувствительнсотью к метилксантинам не подходит этот препарат.
- Кровотечение в активной фазе или высокий риск кровотечения (например, при язвенной болезни).
- Недавний инфаркт миокарда или инсульт.
- Беременность и лактация, так как не исключен риск для плода или ребенка.
- Детям до 18 лет препарат не назначают.
- Нарушение функции почек: при значении клиренса креатинина <30 мл/мин препарат следует применять с осторожностью или отказаться от его приема из-за риска накопления и токсичности.
- Печеночная недостаточность может значительно нарушать метаболизм пентоксифиллина, поэтому необходимо тщательное наблюдение за пациентом и корректировка дозы.
- Сердечная недостаточность: при артериальной гипотензии, аритмиях, коронарном атеросклерозе не рекомендуется внутривенное введение пентоксифиллина.
- Взаимодействие, например, с антикоагулянтами, гипотензивными средствами, антидиабетическими препаратами, алкоголем, может усилить эффект препарата и увеличить риск побочного действия.
Во время терапии пентоксифиллином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, функцию почек и показатели свертываемости крови.
Действие
Основной принцип действия пентоксифиллина связан с его способностью улучшать реологические свойства крови (текучесть). Препарат снижает вязкость крови за счет нескольких механизмов:
- Деформируемость эритроцитов: Пентоксифиллин повышает гибкость красных кровяных телец, позволяя им легче проходить через суженные или закупоренные кровеносные сосуды. Это особенно важно при заболеваниях периферических артерий, когда нарушается приток крови к конечностям.
- Агрегация тромбоцитов: Препарат подавляет склеивание тромбоцитов, снижая вероятность образования тромбов. Этот антикоагулянтный эффект способствует более плавному кровотоку, особенно в микроциркуляторных системах.
- Фибринолиз: Пентоксифиллин усиливает фибринолиз — процесс, в ходе которого организм разрушает кровяные сгустки. Для этого он стимулирует работу активаторов плазминогена и образование фермента плазмина, ответственного за разрушение тромбов.
Расширение сосудов
Вазодилатация (расширение кровеносных сосудов) обеспечивает усиленный кровоток. Этот эффект пентоксифиллина обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы (ФДЭ) — фермента, расщепляющего циклический аденозинмонофосфат (цАМФ). Повышение уровня цАМФ приводит к расслаблению гладких мышц сосудов, в результате чего происходит вазодилатация.
Противовоспалительное действие
Новые исследования показали, что пентоксифиллин также оказывает противовоспалительное действие, что может способствовать его терапевтическому эффекту при хронической венозной недостаточности, атеросклерозе и других состояниях, сопровождающихся воспалением. Препарат подавляет выработку провоспалительных цитокинов, таких как фактор некроза опухоли-альфа (TNF-α), интерлейкины (IL-1, IL-6) и другие медиаторы воспаления. Это действие помогает уменьшить воспаление в сосудах и окружающих тканях, потенциально улучшая симптомы при заболеваниях с воспалительным компонентом.
Нейропротекторные и антиоксидантные свойства
Последние исследования показывают, что пентоксифиллин может оказывать нейропротекторное действие, потенциально полезное при лечении нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. Его антиоксидантные свойства помогают снизить окислительный стресс, который является фактором, способствующим развитию многих хронических заболеваний, включая сердечно-сосудистые и нейродегенеративные расстройства.
Применение
При диабете
Сахарный диабет, особенно диабет 2 типа, часто приводит к микрососудистым осложнениям. Пентоксифиллин полезен при лечении диабетической микроангиопатии благодаря своим свойствам, снижающим вязкость крови. Исследования показали, что пентоксифиллин может способствовать снижению альбуминурии при диабетической нефропатии и улучшению функции нервов при диабетической нейропатии. Он применяется и для лечения язв диабетической стопы, улучшая заживление ран и снижая риск ампутации.
При варикозе
Варикозное расширение вен характеризуется набухшими, извитыми венами и часто обусловлено хронической венозной недостаточностью. Пентоксифиллин назначают при варикозе наряду с компрессионной терапией, склеротерапией или хирургическими вмешательствами. Он снижает вязкость крови, стабилизирует стенки капилляров, улучшает венозный кровоток, уменьшая боль, тяжесть и отек, и особенно полезен для пациентов с венозными язвами или тяжелой венозной недостаточностью.
При тромбозе
Образование сгустков крови в кровеносных сосудах может привести к опасным осложнениям — тромбозу глубоких вен или эмболии легочной артерии. Хотя пентоксифиллин не является первичным антикоагулянтом, его способность снижать агрегацию тромбоцитов и улучшать кровоток может помочь снизить риск образования тромбов, особенно у пациентов с хронической венозной недостаточностью и заболеваниями периферических артерий. Его следует применять под тщательным медицинским наблюдением, особенно в сочетании с антикоагулянтами.
При синдроме Рейно
Феномен Рейно — состояние, характеризующееся эпизодическим вазоспазмом конечностей, обычно пальцев рук и ног). Улучшая кровоток и снижая вязкость крови, пентоксифиллин помогает свести к минимуму частоту и тяжесть приступов.
При атеросклерозе
Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови и улучшает кровоток в суженных артериях. Как часть более широкого плана лечения атеросклероза, включающего статины, антитромбоцитарные препараты и изменение образа жизни, он помогает справиться с перемежающейся хромотой и ишемической болью. У пациентов с заболеваниями периферических артерий, вторичными по отношению к атеросклерозу, прием способствует увеличению дистанции ходьбы и уменьшению симптомов хромоты.
При остеохондрозе
Остеохондроз и остеоартроз — дегенеративные заболевания, поражающие хрящи и кости в суставах, в первую очередь из-за нарушения их кровоснабжения. При шейном и поясничном остеохондрозе происходит дегенерация межпозвоночных дисков и окружающих тканей. Это вызывает воспаление, боль и скованность в суставах и позвоночнике. Хотя пентоксифиллин не является основным средством лечения остеохондроза и остеоартроза, он может использоваться в качестве вспомогательной терапии и способствует облегчению боли в спине и в суставах, несущих нагрузку (колени и бедра). Препарат помогает улучшить микроциркуляцию в пораженных отделах, что может уменьшить воспаление, восстановить ткани и замедлить прогрессирование болезни.
При грыже
Грыжи позвоночника, особенно грыжи межпозвоночных дисков, могут сдавливать нервы и вызывать боль, онемение и другие неврологические симптомы. Улучшение кровотока оказывает нейропротекторное действие, обеспечивая адекватную доставку кислорода и питательных веществ к сдавленным нервам. Назначение пентоксифиллина в качестве вспомогательной терапии потенциально повышает эффективность физиотерапии и стратегий лечения боли.
При высоком давлении
Повышенное артериальное давление (гипертензия) является одним из основных факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Хотя пентоксифиллин не является именно антигипертензивным средством, его свойства могут дополнять основную терапию, улучшая микроциркуляцию и снижая сосудистое сопротивление у пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующими заболеваниями периферических сосудов или цереброваскулярной недостаточностью. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с неконтролируемой гипертензией из-за возможности гипотензивного эффекта.
Для мужчин
Пентоксифиллин был исследован для решения различных проблем мужского здоровья, в контексте эректильной дисфункции и фертильности, связанных с сосудистой недостаточностью. В некоторых случаях пентоксифиллин используется в качестве вспомогательного средства при мужском бесплодии, особенно в случаях астенозооспермии, когда необходимо стимулировать подвижность сперматозоидов. Его следует применять только по назначению врача в качестве дополнения к другим методам лечения.
Как принимать
Пентоксифиллин в таблетках рекомендуется принимать во время еды, запивая водой, чтобы не испытывать дискомфорт в желудке. Не следует разжевывать или измельчать таблетки с пролонгированным высвобождением, так как это может привести к чрезмерному всасыванию препарата и увеличить риск развития побочных эффектов.
Стандартная доза пентоксифиллина для взрослых составляет 400 мг (1 таблетка) три раза в день. Начинают прием как правило с меньшей дозы и затем постепенно повышают до полной дозы, чтобы предотвратить побочные эффекты, особенно у пожилых людей и пациентов с сопутствующими заболеваниями. Препарат подходит для длительного пременения в течение нескольких недель и более.
Регулярные визиты к врачу необходимы для контроля эффективности и безопасности препарата, корректировки дозы при необходимости и решения любых других проблем. Незамедлительно сообщайте своему лечащему врачу о любых необычных симптомах, особенно если это признаки кровотечения, аллергической реакции, сбои в работе сердца или сильные боли.
Детям
Пентоксифиллин — это преимущественно взрослый препарат, его обычно не назначают лицам моложе 18 лет. Использование этого лекарства в педиатрии не одобрено, а исследования его безопасности и эффективности у детей ограничены. Дети могут быть более восприимчивы к побочным эффектам, а более выраженное действие препарата в связи с особенностями метаболизма у ребенка потенциально ведет к риску передозировки и токсичности. В случае крайней необходимости, например, при серьезных нарушениях микроциркуляции, когда другие методы лечения не эффективны, его применение должно быть тщательно продумано и проводиться под пристальным наблюдением педиатра.
При беременности
Хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поэтому препарат противопоказан беременным на любом сроке.
Несмотря на отсутствие прямых доказательств тератогенности пентоксифиллина у человека, исследования на животных показали неблагоприятное воздействие на плод. Кроме того, влияние пентоксифиллина на кровоток и оксигенацию теоретически может нарушить функцию плаценты, а вазодилатирующий эффект пентоксифиллина может оказать воздействие на маточный кровоток и мышечный тонус и потенциально повлиять на течение родов и родовую деятельность. Для окончательных выводов недостаточно данных.
В связи с потенциальным риском для новорожденного ребенка, кормящим матерям также рекомендуется избегать пентоксифиллина или рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания, если лечение этим препаратом необходимо.
Побочные эффекты
Побочные эффекты пентоксифиллина могут варьироваться от легких, которые проходят сами, до опасных, требующих немедленной медицинской помощи, и могут возникать как сразу после начала приема препарата, так и после длительного курса терапии.
Наиболее часто отмечаемые побочные эффекты пентоксифиллина включают тошноту, рвоту, диарею и дискомфорт в животе. Эти симптомы обычно слабо выражены и исчезают по мере адаптации организма к препарату. Прием пентоксифиллина с пищей или молоком может помочь уменьшить дискомфорт.
Головокружение и головная боль обычно бывают в начале приема и уменьшаются сами при дальнейшем применении. Чтобы избежать головокружения, рекомендуется медленно подниматься из положения сидя или лежа. Безрецептурные болеутоляющие средства могут помочь при головной боли, но проконсультируйтесь с врачом по вопросу их совместимости с пентоксифиллином.
Сосудорасширяющее действие пентоксифиллина иногда приводит к гипотонии (снижению артериального давления), особенно у пациентов, которые также принимают антигипертензивные препараты. Редко пентоксифиллин может вызывать аритмию (нерегулярное сердцебиение) или боль в груди у некоторых пациентов. Пациенты с любыми признаками побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы должны немедленно обратиться за медицинской помощью. Возможно, потребуется отменить препарат и рассмотреть альтернативные методы лечения.
Пентоксифиллин повышает риск кровотечений, особенно у пациентов с нарушениями кровообращения в анамнезе или принимающих антикоагулянты. Пациентов следует наблюдать на предмет признаков кровотечения: необычные синяки, кровоточивость десен, носовые кровотечения или темный стул.
Аллергия или гиперчувствительность может проявляться от легкой кожной реакции до тяжелой анафилаксии. Лекарственная аллергия характеризуется такими симптомами, как изменение цвета кожи, сыпь, зуд и отек (особенно лица, языка, горла), болезненные ощущения, затрудненное дыхание.
Что делать?
При легких побочных эффектах, таких как тошнота или головокружение, часто достаточно наблюдать за симптомами. Они могут пройти по мере адаптации организма к препарату. Если легкие побочные эффекты сохраняются, можно рассмотреть возможность снижения дозы по рекомендации врача.
Если у вас наблюдаются более серьезные побочные эффекты, такие как гипотония, стойкие проблемы с пищеварением или постоянные головные боли, обратитесь к своему лечащему врачу. В некоторых случаях может потребоваться прекращение приема пентоксифиллина, особенно если побочные эффекты значительно ухудшают качество жизни пациента или представляют риск для его здоровья.
В экстренных случаях (признаки острой аллергической реакции, кровотечения или сбои в работе сердца) немедленно обращайтесь за неотложной медицинской помощью. Отмените прием препарата и сообщите медицинским работникам о предполагаемой реакции на пентоксифиллин. В тяжелых случаях может потребоваться госпитализация.
Совместимость
Пентоксифиллин, как и многие другие лекарственные препараты, может взаимодействовать с другими веществами, что может повлиять на его эффективность, безопасность или привести к нежелательным эффектам. Так, пентоксифиллин:
- усиливает действие антикоагулянтов, повышая риск кровотечения. Это взаимодействие является значимым, поскольку и пентоксифиллин, и антикоагулянты влияют на вязкость крови и ее свертываемость;
- обладает сосудорасширяющими свойствами, которые могут усиливать понижающее артериальное давление действие антигипертензивных препаратов, что может привести к гипотензии;
- повышает концентрацию теофиллина в плазме крови, что приводит к увеличению риска развития теофиллиновой токсичности, которая может проявляться в виде тошноты, рвоты, судорог или аритмии;
- усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических средств, повышая риск развития гипогликемии;
- достигает повышенных концентраций в плазме крови и становится токсичен под действием фторхинолоновых антибиотиков.
При необходимости одновременного применения с другими лекарствами необходимо следить за признаками токсичности, контролировать показатели крови и функции органов и систем. Может потребоваться корректировка дозы.
Алкоголь
Совместный прием пентоксифиллина с алкоголем нежелателен, так как повышает риск побочных эффектов обоих веществ:
- гипотония может привести к головокружению, обмороку, а в тяжелых случаях – к шоку;
- раздражение слизистой оболочки желудка вызывает боль в животе, тошноте и рвоте;
- антикоагулянтный эффект создает опасность кровотечения, особенно в желудочно-кишечном тракте;
- усиление седативного эффекта алкоголя, повышенная сонливость и головокружение провоцирует несчастные случаи.
Аналоги
Пентоксифиллин продается под различными торговыми названиями по всему миру, каждое из которых может иметь различия в составе, процессе производства, упаковке и цене. Известные торговые марки (дженериков) пентоксифиллина в России — Трентал, Флекситал, Вазонит. Все они содержат один и тот же активный ингредиент, поэтому фармакодинамические и фармакокинетические свойства этих препаратов схожи. Многие бренды предлагают таблетки с пролонгированным высвобождением, что обеспечивает стабильный уровень препарата в крови и длительный терапевтический эффект.
Аналогами или заменителями пентоксифиллина считаются несколько других лекарственных веществ, которые используются для улучшения кровотока и лечения схожих сосудистых заболеваний. К ним относятся:
Гинкго билоба
Экстракт гинкго двулопастного (торговые названия — Танакан, Гинкоум, Билобил и др.) — природный растительный препарат в капсулах, улучшающий микроциркуляцию и обладающий антиоксидантными свойствами. Назначается при когнитивных нарушениях, перемежающейся хромоте и заболеваниях периферических сосудов.
По сравнению с синтетическими лекарственными средствами экстракт гинкго менее эффективен, но представляет собой натуральное альтернативное средство с хорошим профилем безопасности, его побочные эффекты незначительны.
Цилостазол
Цилостазол (Плетакс, Адуцил) является ингибитором фосфодиэстеразы-3, который приводит к повышению уровня цАМФ, что вызывает вазодилатацию и подавление агрегации тромбоцитов. В первую очередь препарат используется для лечения перемежающейся хромоты при заболеваниях периферических артерий.
Он может оказывать более выраженный эффект на увеличение дистанции ходьбы у пациентов с ПАД по сравнению с пентоксифиллином. Однако, цилостазол связан с большим количеством побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, учащенное сердцебиение) и поэтому может не подойти пациентам с сердечной недостаточностью.
Нафтидрофурил
Нафтидрофурил (Дузофарм) действует как вазодилататор и улучшает кровоток за счет ингибирования агрегации тромбоцитов и повышения эластичности эритроцитов. Этот препарат в таблетках схож по эффективности с пентоксифиллином, но имеет потенциально меньшее количество побочных эффектов. Он используется реже, чем пентоксифиллин, и может быть не так широко доступен в некоторых регионах.
Троксерутин
Троксерутин (Троксевазин) — препарат из группы биофлавоноидов, применяемый в основном для лечения хронической венозной недостаточности и связанных с ней заболеваний. Он помогает уменьшить отек, улучшить венозный тонус и стабилизировать стенки капилляров. Троксерутин выпускается в виде капсул для приема внутрь и гелей для местного применения.
В то время как пентоксифиллин чаще используется для лечения заболеваний, связанных с артериальной недостаточностью, троксевазин обычно применяется для лечения вен (варикозная болезнь, геморрой). В некоторых случаях пациентам может помочь совместное применение обоих препаратов под набюдением врача, например, при сочетании артериальной и венозной недостаточности.
Илопрост
Аналоги простагландинов (Илопрост) используются при тяжелых случаях заболевания периферических артерий и болезни Рейно, когда другие методы лечения могут оказаться недостаточными. Они обычно вводятся внутривенно, что делает их менее удобными для длительного применения по сравнению с лекарствами для приема внутрь.